Article de référence | Réf : PHA2018 v1

Inserts
Formes ophtalmiques

Auteur(s) : Denis BROSSARD, Sylvie CRAUSTE-MANCIET

Relu et validé le 30 nov. 2023

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RÉSUMÉ

Les formes ophtalmiques se présentent sous différentes formes galéniques comme des solutions, des émulsions, des suspensions, des poudres, des pommades, des gels ou des inserts. Elles doivent répondre à certaines caractéristiques pour permettre une administration sécurisée, les principales étant la stérilité, la tolérance locale et la stabilité physicochimique. Dans cet article, chaque forme fait l’objet d’une description détaillée comprenant des éléments de formulation, de fabrication, de conditionnement et d’essais. Les formes galéniques innovantes ayant fait l’objet d’applications  en ophtalmologie sont ensuite décrites. Enfin une dernière partie aborde les formes injectables employées par voie intraoculaire

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ABSTRACT

Ophtalmic Preparations

Ophthalmic preparations developed for therapeutic are available as solution, emulsion, suspension, powder, ointment, gel or insert. For safely administration some properties must be respected i.e. sterility, physico-chemical stability and local tolerancy. In this article, each preparation type is fully described in this article including formulation strategy, preparation, packaging and specific pharmacopeia tests are given. The innovative formulations having clinical application at the publication date of the article are also considered. Last part is dedicated to intraocular injectable formulation.

Auteur(s)

  • Denis BROSSARD : Professeur honoraire - Université Paris Descartes, Faculté de pharmacie - Unité de pharmacologie chimique et génétique et d'imagerie (UPCGI) CNRS UMR 8151, INSERM U1022, Paris

  • Sylvie CRAUSTE-MANCIET : Maître de conférences des universités – Praticien hospitalier (MCU-PH), HDR - Laboratoire ARNA, ChemBioMed, INSERM U869 - Laboratoire de Pharmacie Galénique et Biopharmacie, UFR Sciences Pharmaceutiques, Université de Bordeaux - - Pharmacie Groupe hospitalier Sud, CHU Bordeaux

INTRODUCTION

Les collyres sont une des formes galéniques parmi les plus anciennes. Dès l'époque pharaonique, des médecins égyptiens se servaient de collyres pour traiter les infections oculaires très fréquentes à l'époque. À l'origine, les collyres étaient des petits bâtonnets en forme de queue de rat à base de principe actif et de colle (du grec kollurion, de kolla : colle et oura : queue). Ces bâtonnets étaient délayés dans un liquide au moment de l'emploi. Les collyres restent la principale forme galénique utilisée pour des administrations oculaires, mais beaucoup d'autres formes peuvent également être employées. Les préparations ophtalmiques sont définies à la Pharmacopée européenne : ce sont des préparations liquides, semi-solides ou solides stériles destinées à être appliquées sur le globe oculaire et/ou les conjonctives, ou à être introduites dans le sac conjonctival.

Les principes actifs administrés par les voies orale ou systémique n'atteignent pas, ou que faiblement, les humeurs vitrée et aqueuse de l'œil en raison des barrières qui limitent la pénétration dans le globe oculaire. L'administration est donc le plus souvent réalisée par voie topique, à la surface de l'œil, pour une action locale. Pour le traitement d'affections profondes du globe oculaire au niveau de l'humeur vitrée ou de la rétine, la voie intraoculaire peut être utilisée.

Les principales classes pharmacologiques utilisées par voie ophtalmique sont les anti-infectieux, les anti-glaucomateux, les anti-inflammatoires, les immunosuppresseurs, les anti-allergiques, les mydriatiques et les produits de diagnostic ou de suppléance lacrymale.

L'objectif de cet article est de présenter l'état des connaissances actuelles des formes galéniques utilisées en ophtalmologie. Les principes de base de la formulation doivent prendre en compte les caractéristiques liées à cette voie d'administration comme la tolérance ou le temps de résidence oculaire. Ces dernières années, le développement galénique s'est orienté vers la mise au point de formes innovantes plus complexes à formuler et à produire.

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KEYWORDS

ophtalmic preparation (eye preparation)   |   eye drops   |   pharmaceutical technology   |   research and development in pharmaceutical technology   |   pharmaceutical manufacturing

DOI (Digital Object Identifier)

https://doi.org/10.51257/a-v1-pha2018


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8. Inserts

Les inserts sont des préparations solides ou semi-solides stériles destinés à libérer la substance active pendant une durée déterminée. Par rapport aux formes ophtalmiques traditionnelles, ils présentent un certain nombre d'intérêts :

  • augmentation du temps de résidence oculaire ;

  • libération contrôlée du principe actif au cours du temps ;

  • forme solide améliorant la stabilité physico-chimique et bactériologique ;

  • diminution de l'absorption systémique ;

  • absence de conservateurs antimicrobiens.

Ils présentent toutefois l'inconvénient d'une mauvaise acceptation par les patients en raison de la gêne occasionnée par la présence dans le cul-de-sac conjonctival d'un corps étranger solide. De plus, l'application n'est pas toujours facile et peut nécessiter un dispositif d'administration.

Ils sont divisés en deux groupes en fonction de leur solubilité.

8.1 Inserts hydrosolubles

Les inserts hydrosolubles sont des formes matricielles qui gonflent au contact du liquide lacrymal et libèrent progressivement le principe actif dissous.

Les polymères employés sont d'origine naturelle comme le collagène ou plus fréquemment hémisynthétique comme des dérivés de la cellulose (hydroxypropyl cellulose), d'alcool polyvinylique, d'hyaluronate de sodium.

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8.2 Inserts insolubles

Les inserts insolubles se divisent en deux groupes : les systèmes réservoirs et les systèmes matriciels insolubles.

Ces inserts présentent l'inconvénient de devoir être retirés en fin d'utilisation.

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8.2.1 Inserts réservoirs

Les inserts réservoirs sont des formes munies d'une membrane qui module la libération du principe actif généralement par un mécanisme de diffusion continue.

Le dispositif Ocusert®, développé par la société californienne Alza Corporation, est l'exemple le plus connu. Il contient de la pilocarpine, principe actif anti-glaucomateux, libérée...

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BIBLIOGRAPHIE

  • (1) - BURI (P.), BARRELET (J.) -   Étude biopharmaceutique des médicaments administrés par voie ophtalmique.  -  Biopharmacie Galenica 2, chap. 9, 2e éd., Technique & Documentation Lavoisier, Paris (1982).

  • (2) - FALSON-RIEG (F.), FAIVRE (V.), PIROT (F.) (coordonnateurs) -   Nouvelles formes médicamenteuses, chap. 9,  -  EINMAHL (S.) – Dispositifs d'administration oculaire. Technique & Documentation Lavoisier, Paris (2004).

  • (3) - HEILMANN (K.) -   Pattern-specific drug delivery : concept and development.  -  Therapeutic systems, Georg Thieme Publishers, Stuttgart (1978).

  • (4) - LE HIR (A.), CHAUMEIL (J.-C.), BROSSARD (D.) -   Pharmacie galénique, Bonnes pratiques de fabrication des médicaments, Abrégés de pharmacie.  -  9e éd., Elsevier Masson, Issy-les-Moulineaux (2009).

  • (5) - ROWE (R.C.), SHESKEY (P.J.), QUINN (M.E.) -   Handbook of phamaceutical excipients.  -  6e éd., Pharmaceutical Press, London (2009).

  • ...

1 Sites Internet

Theriaque : base de données sur les médicaments du Centre national hospitalier d'informations sur le médicament, France http://www.theriaque.org

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