Présentation

Article

1 - PRODUITS PÂTEUX ET MÉCANISMES IMPLIQUÉS

2 - PHYSICO-CHIMIE DES SYSTÈMES PÂTEUX

3 - COMMENT LIRE ET UTILISER LES PHARMACOPÉES ?

4 - HYDROGELS

5 - CRÈMES (ÉMULSIONS)

6 - POMMADES

  • 6.1 - Pommades hydrophobes
  • 6.2 - Pommades absorbant l’eau
  • 6.3 - Pommades hydrophiles
  • 6.4 - Matières premières
  • 6.5 - Procédés de fabrication
  • 6.6 - Exemples de pommades pharmaceutiques

7 - PÂTES (SUSPENSIONS)

  • 7.1 - Définition
  • 7.2 - Matières premières
  • 7.3 - Propriétés physico-chimiques et dermocosmétiques

8 - CATAPLASMES

9 - NOUVELLES FORMES DISPERSÉES

  • 9.1 - Émulsions particulières (multiples, de Pickering, nanoémulsions)
  • 9.2 - Formes micro- et nanoparticulaires

10 - CONCLUSION

11 - GLOSSAIRE

12 - NOTATIONS

Article de référence | Réf : PHA2016 v2

Nouvelles formes dispersées
Systèmes pâteux ou préparations semi-solides

Auteur(s) : Marie-Alexandrine BOLZINGER, Stéphanie BRIANÇON, Yves CHEVALIER, Marie-Emmanuelle MILLION

Date de publication : 10 mars 2023

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RÉSUMÉ

Les systèmes pâteux sont solides au repos et s'écoulent sous contrainte mécanique. Ils sont semi-solides à l'échelle macroscopique mais liquides à l'échelle microscopique, permettant l’administration topique de molécules thérapeutiques. Ils doivent satisfaire à un cahier des charges complexe et respecter les normes techniques des différentes pharmacopées. Les principales préparations semi-solides pour application cutanée sont décrites et classées dans cet article par type de forme galénique (gels, émulsions, pommades, pâtes, cataplasmes). La composition des préparations est explicitée en lien avec leurs propriétés physicochimiques et thérapeutiques. Des exemples illustratifs de médicaments sont donnés.

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ABSTRACT

Semi-solid dosage forms

Semi-solid materials are solid at rest and flow under mechanical stress. They are semi-solid on a macroscopic scale but liquid on a microscopic one, allowing the topical administration of therapeutic molecules. They must meet complex specifications and comply with the technical standards of the various pharmacopoeias. The main semi-solid preparations for cutaneous application are described and classified by type of galenic form (gels, emulsions, ointments, pastes, poultices) in this article. The composition of the preparations is explained in relation to their physicochemical and therapeutic properties. Illustrative examples of drugs are given.

Auteur(s)

  • Marie-Alexandrine BOLZINGER : Professeur - Université Claude Bernard Lyon 1 – Laboratoire d’Automatique, de Génie des Procédés et de Génie Pharmaceutique, - LAGEP, UMR CNRS 5007, France

  • Stéphanie BRIANÇON : Professeur - Université Claude Bernard Lyon 1 – Laboratoire d’Automatique, de Génie des Procédés et de Génie Pharmaceutique, - LAGEP, UMR CNRS 5007, France

  • Yves CHEVALIER : Directeur de recherche CNRS - Université Claude Bernard Lyon 1 – Laboratoire d’Automatique, de Génie des Procédés et de Génie Pharmaceutique, - LAGEP, UMR CNRS 5007, France

  • Marie-Emmanuelle MILLION : Maître de Conférences - Université Claude Bernard Lyon 1 – Laboratoire de Chimie Thérapeutique, - Faculté de Pharmacie, Lyon, France

INTRODUCTION

« Praeparationes semi solidae ad usum dermicum »

Les préparations semi-solides pour application cutanée sont définies par la monographie (07/2021:0132) du supplément de la Pharmacopée européenne 10.7 comme des « préparations destinées à être appliquées sur la peau pour délivrer des substances actives en vue d’une action locale ou systémique, ou pour exercer une action émolliente ou protectrice. Elles présentent un aspect homogène. […]. Les préparations semi-solides pour application cutanée sont constituées d’une base, simple ou composée, dans laquelle sont habituellement dissoutes ou dispersées une ou plusieurs substances actives. Selon sa composition, cette base peut avoir une influence sur l’activité de la préparation. La base utilisée peut être monophase ou multiphase et selon sa nature peut conférer à la préparation des propriétés hydrophiles ou hydrophobes. La préparation peut contenir des conservateurs et d’autres excipients appropriés tels que des antioxydants, des agents stabilisants, des émulsifiants, des épaississants et des agents de pénétration. Ces excipients ne nuisent pas à l’action médicamenteuse recherchée et, aux concentrations choisies, ne provoquent pas d’effets toxiques ou d’irritation locale notable ». Il existe plusieurs catégories de préparations semi-solides pour application cutanée : pommades, crèmes, gels, pâtes, cataplasmes. Les emplâtres médicamenteux étaient, jusqu’au supplément 10.5 de la Pharmacopée européenne (mise en application en juillet 2021), intégrés à cette monographie. Ils font maintenant l’objet d’une monographie propre (07/2021:3032) et ne sont pas traités dans ce document. Une autre forme de type système étalé sur support est le dispositif cutané qui correspond aux systèmes transdermiques (patches) qui contrairement aux emplâtres assurent un effet systémique. Ils sont également décrits dans une monographie particulière (07/2021:1011) et donc non traités dans le présent article. Les systèmes pâteux sont des formes galéniques sous un état physique intermédiaire entre un matériau solide et un liquide. Ils ont des propriétés proches de solides au repos, mais peuvent néanmoins être transformés en liquides visqueux par application d'une contrainte mécanique suffisante pour être manipulés, déformés et étalés lors de leur utilisation.

Une définition peut en être donnée conformément au sens commun lié aux applications pratiques : un système pâteux est un matériau visqueux et auto--supporté. Le terme semi-solide résume bien cette combinaison de propriétés mécaniques, le matériau est un solide qui peut subir de grandes déformations irréversibles (visqueuses). Dans le domaine des applications pharmaceutiques et cosmétiques, les systèmes pâteux sont des formes galéniques de choix pour l'administration topique de substances actives pharmaceutiques ou cosmétiques. En résumé, l’intérêt des formes pâteuses repose sur leurs deux propriétés fondamentales : ces matériaux sont déformables et adhérents.

Les propriétés physico-chimiques possibles sont variées, ajustées par le type de formulation et le choix des excipients pour apporter l'effet de rémanence en surface ou l'effet de pénétration qui correspond aux exigences de l'application.

Les types de formulations possibles sont présentés en quatre familles :

  • pommades (ou onguents ou baumes) à base huileuse ou aqueuse,

  • crèmes (émulsions huile-dans-eau ou eau-dans-huile),

  • gels aqueux (hydrogels) ou organiques (organogels),

  • pâtes (suspensions concentrées de particules solides).

L'application pharmaceutique principale est l'administration topique (peau ou muqueuses). La substance active pénètre plus ou moins profondément la peau ou la muqueuse selon le type d'application thérapeutique ou prophylactique. Si elle a un rôle protecteur en surface, elle doit alors être maintenue à la surface sans pénétrer dans les tissus. Elle doit atteindre sa cible biologique dans la peau ou la muqueuse dans le cadre d'une application dermatologique. L'administration topique est enfin un moyen d'atteindre la voie générale si la substance active franchit la barrière cutanée ou mucosale et atteint la circulation systémique.

Dans cet article, nous présentons tout d’abord les propriétés physico-chimiques des préparations semi-solides pour application cutanée, leur mode d’action dans la peau et l’évaluation de leur efficacité. Puis, nous détaillons les principales formes galéniques semi-solides pour application cutanée, en insistant sur la composition de ces formes et le rôle des excipients, et en illustrant chaque cas par des exemples de médicaments. Afin d’expliciter le contexte réglementaire de ces formes et les contraintes en termes de qualité et de sécurité, un paragraphe est dédié à la Pharmacopée européenne, ouvrage de référence opposable en Europe et à la Pharmacopée américaine (USP-NF).

Le lecteur trouvera en fin d’article un glossaire et un tableau des notations utilisées.

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KEYWORDS

state of the art   |   semi-solid preparations for cutaneous application   |   pharmaceutical technology   |   dosage forms

VERSIONS

Il existe d'autres versions de cet article :

DOI (Digital Object Identifier)

https://doi.org/10.51257/a-v2-pha2016


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9. Nouvelles formes dispersées

La difficulté majeure dans le développement de produits semi-solides topiques réside dans la nécessité de formuler des systèmes stables qui présentent de bonnes propriétés organoleptiques (étalement, toucher) et qui sont efficaces et non toxiques. L’efficacité des substances actives par voie topique dépend beaucoup de la formulation et du véhicule (maintien de l’activité, libération ciblée) plus que pour d’autres voies d’administration . En plus de protéger et de délivrer les actifs de façon efficace, le véhicule permet aussi d’améliorer les propriétés d’application et les propriétés sensorielles. Avec les formulations classiques (crèmes, pommades…), les substances actives se retrouvent en contact direct avec la peau après application, en une couche concentrée, et pénètrent plus ou moins selon leurs propriétés physico-chimiques et les excipients de la formule. Les nouveaux vecteurs décrits dans ce chapitre ont pour objectifs de favoriser la pénétration des substances actives à travers la barrière épithéliale (stratum corneum, épithélium cornéen de l’œil…), de limiter les risques de dégradation enzymatique ou de métabolisation dans le tissu, de cibler un compartiment tout en limitant le risque d’absorption systémique pour les actifs à action locale.

9.1 Émulsions particulières (multiples, de Pickering, nanoémulsions)

De nombreux systèmes pâteux sont constitués d’émulsions classiques ayant des propriétés rhéologiques adaptées. Ils peuvent être formulés aussi à partir des émulsions particulières suivantes dont une description succincte incluant les propriétés rhéologiques est donnée.

  • Émulsions multiples

    Ce sont des émulsions où la phase dispersée contient des gouttelettes de même nature que la phase continue. Elles sont soit à phase...

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BIBLIOGRAPHIE

  • (1) - WINDHAB (E.J.) -   Fluid immobilization – A structure-related key mechanism for the viscous flow behavior of concentrated suspension systems.  -  Appl. Rheol., 10, p. 134-144 (2000).

  • (2) - TOUSSAINT (A.) -   Choice of a rheological model for steady flow: application to industrial concentrated particle suspensions.  -  Prog. Org. Coatings, 21, p. 255-267 (1992).

  • (3) - BARAVIAN (C.), VANTELON (D.), THOMAS (F.) -   Rheological determination of interaction potential energy for aqueous clay suspensions.  -  Langmuir, 19, p. 8109-8114 (2003).

  • (4) - TADROS (T.) -   Interparticle interactions in concentrated suspensions and their bulk (rheological) properties.  -  Adv. Colloid Interface Sci., 168, p. 263-277 (2011).

  • (5) - WESTRIN (B.A.), AXELSSON (A.), ZACCHI (G.) -   Diffusion measurements in gels.  -  J. Control. Release, 30, p. 189-199 (1994).

  • ...

1 Normes et standards

Pharmacopée européenne, 10.8, 2022

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2 Sites Internet

Direction européenne de la Qualité du médicament & soins de santé http://www.edqm.eu/fr/ (consultée le 14 juillet 2014)

International Conference on Harmonisation of Technical Requirements for Registration of Pharmaceuticals for Human Use (ICH) http://www.ich.org/products/guidelines/quality/article/quality-guidelines.html

Lubrizol https://www.lubrizol.com/Health/Pharmaceuticals/campaigns/carbopol

Gattefossé https://www.gattefosse.com

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