5. Inhibiteurs d'enzymes
L'inhibition d'une enzyme intervenant au cours d'une pathologie d'origine métabolique peut contribuer à la création de nouveaux médicaments (voir le cas de la fexofénadine). Cependant, l'inhibition d'une enzyme (E) par un substrat (S) peut revêtir différents aspects : elle peut être réversible ou irréversible. Dans le premier cas, la liaison (E-S) est faible (liaisons de type hydrogène, électrostatique, Van der Waals ou hydrophobe) et permet à l'enzyme de recouvrir son activité après un délai plus ou moins prolongé. Dans le second cas, elle est irréversible et forte, de type covalent et concerne le site catalytique de l'enzyme, dont l'activité n'est retrouvée qu'après une durée prolongée, indispensable à l'élaboration par l'organisme d'une nouvelle biosynthèse. Le choix du type d'inhibiteur dépendra par conséquent de l'objectif thérapeutique poursuivi.
D'autre part de très nombreuses enzymes interviennent chez l'homme ainsi que chez les parasites, les bactéries, les champignons et les virus. D'où l'intérêt de disposer d'inhibiteurs d'enzymes agissant sélectivement sur une espèce pathogène et ne présentant pas d'action chez l'homme. Dans d'autres cas ce sont les enzymes du patient qui sont la cible de médicaments.
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