10. Profils pharmacocinétiques
Les profils pharmacocinétiques comprennent : absorption, fixation aux protéines plasmatiques, distribution, métabolisme, élimination et demi-vie plasmatique...
La détermination des paramètres pharmacocinétiques de tout médicament permet d'établir son mode d'emploi et sa posologie. De telles études sont traditionnellement réalisées sur des cultures tissulaires appropriées avant d'être transposées à des animaux et ensuite à l'homme.
Dans certains cas, les propriétés pharmacocinétiques du principe actif nécessitent de procéder à des modifications de sa structure afin d'en changer les caractéristiques physico-chimiques en vue d'atteindre les objectifs thérapeutiques du candidat médicament (voir paragraphe ).
Le métabolisme hépatique d'un principe actif, catalysé par le cytochrome P450 hépatique et ses diverses isoformes, constitue par ailleurs un processus normal de détoxication en vue de l'élimination de certains médicaments ou de xénobiotiques de l'organisme, sous forme d'un ou de divers métabolites. Ces derniers peuvent être plus ou moins actifs par rapport au...
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