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Nanoparticules et médicamentsArticle de référence | Réf : MED5050 v1
Auteur(s) : Frédéric LAGARCE
Date de publication : 10 oct. 2014
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3.1 Rappels de physiologie pour la voie orale
3.1.1 De la bouche à l'estomac
Après administration orale, les nanomédicaments rencontreront la muqueuse buccale et la langue, endroit où il peut théoriquement y avoir une absorption et un passage direct dans le sang. Puis, ils passeront par l'œsophage et arriveront dans l'estomac qui est un milieu assez agressif pour ces formulations du fait d'une acidité importante (pH entre 1,5 et 5 en fonction du moment de la journée et de la prise concomitante des repas) , et des sécrétions gastriques qui contiennent des enzymes comme la lipase gastrique. Le temps de résidence dans l'estomac dépend de nombreux facteurs, le plus déterminant étant la prise de repas. En effet, à jeun, le temps de vidange gastrique peut être très rapide (quelques minutes) si la formulation est prise avec une quantité suffisante de liquide (> 250 ml). Dans ce cas, l'accès aux zones où le médicament est absorbé (intestin grêle) est plus rapide ce qui contribue à diminuer le délai d'action du médicament. La stabilité des nanomédecines dans l'estomac doit être vérifiée lors du développement industriel, en particulier à l'aide de milieux biomimétiques mimant les conditions chimiques rencontrées par la formulation. Il existe ainsi des milieux mimant les liquides gastriques présents dans l'estomac hors des repas (FaSSGF, fasted state simulated gastric fluid) et pendant les repas (FeSSGF, fed state simulated gastric fluid). La composition de ces milieux et leur fabrication sont décrites dans la littérature . La stabilité des nanomédecines dans l'estomac est principalement liée à leur nature (lipidique ou polymère) mais surtout à leur état de surface. Il a par exemple ainsi été...
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MÉDICAMENTS ET PRODUITS PHARMACEUTIQUES
(1) - SHEGOKAR (R.), SINGH (K.K.), MULLER (R.H.) - Production & stability of stavudine solid lipid nanoparticles – from lab to industrial scale - Int J Pharm, 416, p. 461-470 (2011).
(2) - HUYNH (N.T.), PASSIRANI (C.), SAULNIER (P.), BENOIT (J.P.) - Lipid nanocapsules : a new platform for nanomedicine - Int J Pharm, 379, p. 201-209 (2009).
(3) - HUREAUX (J.), LAGARCE (F.), GAGNADOUX (F.), CLAVREUL (A.), BENOIT (J.P.), URBAN (T.) - The adaptation of lipid nanocapsule formulations for blood administration in animals - Int J Pharm, 379, p. 266-269 (2009).
(4) - THOMAS (O.), LAGARCE (F.) - Lipid nanocapsules : a nanocarrier suitable for scale-up process - Journal of drug delivery science and technology, 23, p. 555-559 (2013).
(5) - XIE (J.), LEE (S.), CHEN (X.) - Nanoparticle-based theranostic agents - Adv Drug Deliv Rev, 62, p. 1064-1079 (2010).
(6)...
European technology platform on nanomedicine : ETP – Nanomedicine. http://www.etp-nanomedicine.eu/public
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