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États amorphe et vitreux des composés moléculaires et pharmaceutiques - Propriétés généralesArticle de référence | Réf : PHA2032 v1
Auteur(s) : Marc DESCAMPS
Date de publication : 10 avr. 2020
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Les formes amorphes des PA fournissent des moyens potentiellement intéressants d’améliorer les mécanismes de dissolution et la biodisponibilité des PA peu solubles dans l’eau. Cependant, les composés amorphes solides (verres) sont instables thermodynamiquement et peuvent cristalliser au cours du temps ce qui annule leur avantage. Par ailleurs, l’état de sursaturation que permet la dissolution d’un composé amorphe, et qui est à l’origine de l’intérêt pour la biodisponibilité, est souvent interrompu par la cristallisation du PA à partir de la solution (figure 19 b). Le recours à des Dispersions Solides Amorphes (DSA) de PA avec d’autres composés, et principalement des polymères, a permis dans de nombreux cas d’assurer la stabilité physique des formes amorphes et, également, d’améliorer significativement la biodisponibilité.
la formulation du vemurafénib – un PA pratiquement insoluble à l’état cristallin – sous forme de dispersion amorphe dans HPMCAS (acétate/succinate d’hydroxypropylméthylcellulose), a permis d’accroître la solubilité apparente par un facteur 30, ce qui s’est traduit par un accroissement de biodisponibilité de l’ordre de 5 .
Plusieurs médicaments commercialisés, appartenant à différentes classes thérapeutiques (antiviraux, anti-inflammatoires, antimycosiques, etc.) ont été formulés sous forme de DSA (tableau 1).
La combinaison de la substance active avec un polymère peut présenter plusieurs avantages qui doivent se compléter...
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MÉDICAMENTS ET PRODUITS PHARMACEUTIQUES
(1) - DESCAMPS (M.), DUDOGNON (E.) - Crystallization from the amorphous state: nucleation-growth decoupling, polymorphism interplay, and the role of interfaces. - Journal of Pharmaceutical Sciences, 103(9), p. 2615-2628 (2014).
(2) - TURNBULL (D.), FISHER (J.C.) - Rate of nucleation in condensed systems. - The Journal of Chemical Physics, 17(1), p. 71-73 (1949).
(3) - TURNBULL (D.), SPAEPEN (F.) - Crystal nucleation and the crystal melt interfacial tension in linear hydrocarbons. - Journal of Polymer Science Symposium, 63, p. 237-243 (1978).
(4) - Van EERDENBRUGH (B.), BAIRD (J.A.), TAYLOR (L.S.) - Crystallization tendency of active pharmaceutical ingredients following rapid solvent evaporation — Classification and comparison with crystallization tendency from undercooled melts. - Journal of Pharmaceutical Sciences, 99(9), p. 3826-3838 (2010).
(5) - ALBA (C.) et al - Thermodynamic aspects of the vitrification of toluene, and xylene isomers, and the fragility of liquid hydrocarbons. - The Journal of...
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