Bibliographie & annexes
Présentation
RÉSUMÉ
La chimie médicinale (ou thérapeutique) a pour but la découverte et la mise au point de nouveaux principes actifs, donc de nouveaux médicaments. L’objectif de cet article est de présenter succinctement les différentes techniques utilisées à ces fins en chimie médicinale. Ainsi, les relations entre la structure et l’activité (RSA), les précurseurs et métabolites, les recherches initiées par les connaissances acquises sur les récepteurs, les inhibiteurs d’enzymes, les relations quantitatives entre la structure et l’activité, la stéréo-isomérie, ou encore les modifications physico-chimiques d’un médicament sont autant d’éléments et d’exemples notables permettant d’illustrer ces techniques.
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The aim of medicinal (or therapeutic) chemistry is to discover and develop new active principles and therefore new medicinal products. This article concisely presents the various techniques used for this purpose in medicinal chemistry. Structure-activity relationships (SAR), precursors and metabolites, research initiated by the knowledge acquired on enzyme receptors and inhibitors, quantitative relationships between structure and activity, stereoisometry, or else the physico-chemical modifications of a medicinal product are many of the elements and notable examples which allow for the illustration of these techniques.
Auteur(s)
-
Serge KIRKIACHARIAN : Professeur émérite de la Faculté de Pharmacie de l'Université Paris-Sud
INTRODUCTION
L'objectif de ce texte est de présenter de façon succincte et en les illustrant d'exemples appropriés, les différentes techniques mises en œuvre en chimie médicinale (chimie thérapeutique), dont l'objectif est la découverte de nouveaux médicaments. En règle générale et sauf pour quelques cas particuliers, la dénomination commune internationale (DCI) correspondant à un médicament déterminé est uniquement rapportée. Le ou les noms de spécialités pharmaceutiques correspondant à une même DCI et/ou leur structure, les méthodes de préparation, les propriétés pharmacologiques, pharmacocinétiques et thérapeutiques, peuvent être retrouvés dans divers ouvrages appropriés [1] à [6].
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Relations quantitatives entre la structure et l'activité6. Médicaments agissant par l'intermédiaire de canaux ioniques
Les cellules étant polarisées négativement à l'intérieur et positivement à l'extérieur, par suite d'un équilibre ionique, il en résulte une différence de potentiel électrique. La communication entre la cellule et son entourage s'effectue par suite d'une variation du potentiel transmembranaire résultant d'une différence de concentrations ioniques de part et d'autre de la membrane cellulaire. De nombreux médicaments exercent leur action par l'intermédiaire de canaux ioniques, autorisant leur fermeture ou leur ouverture, en vue de permettre ou d'empêcher le passage des ions correspondants. Il s'ensuit un effet activateur ou inhibiteur. Différents types de canaux ioniques sont connus et de nombreux médicaments exercent leur activité par leur intermédiaire :
-
canaux sodiques : anti-arythmiques, antipaludéens, antiépileptiques, anesthésiques locaux ;
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canaux calciques : différents groupes de médicaments agissent sur ces canaux : antihypertenseurs et anti-arythmiques, inhibant les canaux calciques ;
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canaux à ions chlorures : groupe de canaux intervenant au cours de diverses activités cellulaires : contraction musculaire, sécrétion, potentiel membranaire. Les canaux à ions chlorures peuvent être classés selon leur structure. Certains canaux sont régulés par les récepteurs de la glycine et du GABA. Ainsi, les récepteurs du GABA permettent sous l'effet de certains ligands (barbituriques, antiépileptiques, benzodiazépines tranquillisantes) d'agir en tant que neuromédiateur inhibiteur du SNC ;
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canaux potassiques : agissant sur le contrôle du volume cellulaire, le potentiel membranaire, les hormones et les neurotransmetteurs. Certains médicaments agissent en bloquant les canaux potassiques (voir médicaments potentialisant la sécrétion d'insuline : sulfamides et glinides hypoglycémiants ; activateurs des canaux potassiques : médicaments de l'angor (exemple, nicorandil) ;
-
canaux à eau ou « aquaporines » (AQP) sont également connus ; ils régulent les mouvements aqueux à travers les membranes cellulaires. La mutation du gène de l'AQP-2, serait à l'origine du diabète insipide [22].
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BIBLIOGRAPHIE
-
(1) - * - The Merck Index 13th Edition, Merck and Co Inc. Whitehouse Station NJ (2001).
-
(2) - LEDNICER (D.), MITSCHER (L.A.) - The organic chemistry of drug synthesis - (3 vol.) Wiley-Interscience (New York).
-
(3) - KIRKIACHARIAN (S.) - Guide de Chimie Thérapeutique - . Ellipses Edition Marketing, Paris (1996).
-
(4) - MARTINDALE - The Extra Pharmacopea - . The Pharmaceutical Society 31st Edition, London (1996).
-
(5) - * - Précis de Chimie Thérapeutique, Tec et Doc Lavoisier, Paris.
-
(6) - KIRKIACHARIAN (S.) - (a) L'Index des Médicaments - . Tec et Doc Lavoisier, Paris ; (b) : Dictionnaire Vidal des spécialités pharmaceutiques, Paris (2006).
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