Bibliographie & annexes
Présentation
Auteur(s)
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Denis MANGIN : Docteur Institut National Polytechnique de Grenoble – Ingénieur ENSIC NANCY - Maître de Conférences à l'Université Claude Bernard Lyon 1, Laboratoire d'Automatique et de Génie des Procédés UMR 5007
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François PUEL : Docteur Université Claude Bernard Lyon 1 – Ingénieur ESCPE LYON - Maître de Conférences à l'Université Claude Bernard Lyon 1, Laboratoire d'Automatique et de Génie des Procédés UMR 5007
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Stéphane VEESLER : Docteur Université Aix Marseille 3 – Ingénieur ESCPE LYON - Directeur de Recherches au Centre de Recherche en Matière Condensée et Nanosciences, CNRS, Marseille Luminy
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Lire l’articleINTRODUCTION
De nombreuses substances peuvent apparaître sous différentes phases solides si les conditions du milieu de croissance le permettent. Ces phases solides peuvent être des polymorphes, des solvates, des isomères, des solides microcristallins et des amorphes.
Cet article est focalisé sur les polymorphes et les « pseudopolymorphes ».
Après des définitions et la présentation d'enjeux liés à l'emploi de polymorphes, nous ferons brièvement quelques rappels sur la nucléation et la croissance de phases cristallines en solution qui sont nécessaires pour comprendre les mécanismes rencontrés permettant d'obtenir préférentiellement une phase solide polymorphique plutôt qu'une autre ou bien qui commandent le faciès final des cristaux produits. La troisième partie sera également consacrée aux transitions de phases solides, en particulier le polymorphisme. Les fondements thermodynamiques et cinétiques étant posés, la quatrième partie est dédiée aux données de base à acquérir expérimentalement en laboratoire pour le développement de la phase solide souhaitée. Enfin, les stratégies d'obtention et de contrôle d'un polymorphe seront présentées et discutées dans la cinquième partie.
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Stratégies d'obtention et de contrôle d'une variété polymorphique souhaitée4. Données de base à obtenir en laboratoire pour le développement d'une phase solide
4.1 Liste des données de base à obtenir en laboratoire
Le développement d'un procédé d'obtention d'une variété polymorphique ou d'une phase solide non solvatée ou solvatée ne peut s'envisager que si les données de nature thermodynamique et cinétique du système sont connues. Trois points principaux sont à examiner :
1. identifier les phases solides par criblage ;
2. connaître la stabilité thermodynamique relative des phases solides trouvées (incluant les variétés polymorphiques et les solvates) ;
3. appréhender les cinétiques de transition d'une phase à une autre phase.
Dans le domaine pharmaceutique, le criblage s'avère essentiel pour la sélection du polymorphe qui sera développé industriellement. En particulier, il est important de trouver le polymorphe le plus stable thermodynamiquement. C'est en effet celui-ci qu'il conviendra de sélectionner s'il satisfait aux critères de biodisponibilité, car il sera toujours plus facile à produire que d'autres polymorphes métastables. Ne pas effectuer cette recherche est de plus risqué, car l'émergence d'un nouveau polymorphe plus stable peut compromettre gravement le procédé en rendant impossible l'obtention de la phase polymorphe métastable développée. Ce fut notamment le cas avec le principe actif ritonavir [14]. Une recherche exhaustive de toutes les phases solides anhydre, hydratées et solvatées est également indispensable pour le dépôt de brevet.
La connaissance de la stabilité relative des phases solides permet en particulier de déterminer quelle est la phase solide la plus stable à une température donnée.
Enfin, toute transformation d'une phase solide en une autre phase doit être mesurée afin d'évaluer le risque d'occurrence de cette transformation au stade du procédé final.
HAUT DE PAGE4.2 Criblage de polymorphes
Un criblage efficace devra combiner plusieurs techniques afin de couvrir un large domaine de conditions opératoires.
HAUT DE PAGE4.2.1 Technique de modélisation moléculaire
La prédiction des variétés polymorphiques par modélisation...
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BIBLIOGRAPHIE
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(1) - BOISTELLE (R.) - Actualités néphrologiques - . Crosnier J., Funck Brentano J.L., Bach J.F., Grunfeld J.P., Éd. Flammarion Médecine Sciences, 159-202 (1985).
-
(2) - VEESLER (S.), PUEL (F.), FEVOTTE (G.) - Polymorphism in processes of crystallization in solution - . STP Pharma Pratiques 15(1), 53-84 (2005).
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(3) - SATO (K.) - Polymorphic transformations in crystal growth - . J. Phys. D : Appl. Phys. 26: B77-B84 (1993).
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(4) - KASHCHIEV (D.) - Nucleation: Basic theory with applications - . Butterworth-Heinemann, Oxford (2000).
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(5) - OSTWALD (W.) - * - Z. Phys. Chem., 1897, 22, 289 (1897).
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(6) - CARDEW (P.T.), DAVEY (R.J.) - The kinetics of solvent-mediated phase transformation - . Proc. R. Soc. Lond. A 398: 415-428 (1985).
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