Fonctionnalisation des nanoparticules d’or : une stratégie efficace pour des propriétés complémentaires
Nanoparticules d'or multifonctionnelles pour l'imagerie et la thérapie

6.1 Ciblage actif

Eradiquer les tumeurs solides en s’appuyant sur les propriétés des nanoparticules nécessite d’accumuler préférentiellement celles-ci dans la tumeur. Cette accumulation préférentielle est certes rendue possible par le ciblage passif (effet EPR), mais elle peut être améliorée en prolongeant la durée du séjour dans la tumeur. Afin d’y parvenir, les nanoparticules peuvent être fonctionnalisées par des molécules (protéines, anticorps, peptides, aptamères...) qui présentent une forte affinité pour les cellules cancéreuses. En effet, les tumeurs ont pour particularité d’être constituées de cellules caractérisées par une surexpression de certains récepteurs en raison d’un métabolisme accru. Il est important de souligner que les fonctions de ciblage actif n’auront aucun effet si les particules ne possèdent pas les paramètres adaptés à une accumulation significative par effet EPR (figure 3). Elles ne peuvent jouer que sur les mécanismes de rétention des nanoparticules à l’intérieur des tumeurs.

Le choix de la molécule se fait selon la stratégie thérapeutique mise en œuvre et/ou le type de cancer. Il existe deux types de ciblage actif :

• le premier consiste à cibler directement la tumeur,

• le second a pour but d’empêcher l’apport en nutriment et oxygène à la tumeur en ciblant les néovaissaux qui l’irriguent (stratégie de thérapie ciblée sur l’angiogenèse). Le ciblage de l’angiogenèse semble plus accessible que le ciblage des tumeurs solides, car il ne nécessite pas l’extravasation des nanoparticules. Ce ciblage actif indirect repose sur la surexpression dans les vaisseaux qui irriguent les tumeurs et à la surface de certaines cellules cancéreuses...