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RÉSUMÉ
La microencapsulation regroupe l'ensemble des technologies qui conduisent à des particules individualisées, constituées d'un matériau enrobant et d'une matière active, de taille comprise entre 1µm et 1000µm. Le choix du procédé est fonction de la structure souhaitée des particules (microcapsule ou microsphère), des propriétés de la molécule encapsulée, de la nature du matériau utilisé et de l'application visée. L'intérêt de la microencapsulation réside dans sa capacité à protéger la matière active, améliorer sa présentation ou maîtriser son profil de libération.
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Lire l’articleAuteur(s)
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Jean-Pierre BENOÎT : Professeur à la Faculté de pharmacie d'Angers
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Joël RICHARD : Vice-président peptides, IPSEN - Ancien élève de l'École normale supérieure de Cachan - Docteur en sciences des matériaux - Habilité à diriger les recherches en chimie
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Marie-Claire VENIER-JULIENNE : Professeur à la Faculté de pharmacie d'Angers
INTRODUCTION
La microencapsulation regroupe l'ensemble des technologies qui permettent la préparation de microparticules individualisées, constituées d'un matériau enrobant contenant une matière active.
Les microparticules présentent une taille comprise entre 1 μm et 1 mm et contiennent typiquement entre 5 et 90 % (en masse) de matière active. Les matières actives sont d'origines très variées : principes actifs pharmaceutiques, actifs cosmétiques, additifs alimentaires, produits phytosanitaires, essences parfumées, micro-organismes, cellules, ou encore catalyseurs de réaction chimique… Les matériaux enrobants sont des polymères d'origine naturelle ou synthétique, ou des lipides. Les microparticules obtenues présentent deux types de morphologies :
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soit une microcapsule, c'est-à-dire une particule réservoir constituée d'un cœur de matière active liquide (plus ou moins visqueux) ou solide, entouré d'une membrane solide continue de matériau enrobant ;
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soit une microsphère, c'est-à-dire une particule constituée d'un réseau macromoléculaire ou lipidique continu formant une matrice dans laquelle se trouve finement dispersée la matière active, à l'état de molécules, de fines particules solides ou encore de gouttelettes de solutions.
Sur le plan industriel, la microencapsulation est mise en œuvre pour remplir les objectifs suivants :
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assurer la protection, la compatibilité et la stabilisation d'une matière active dans une formulation ;
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réaliser une mise en forme adaptée ;
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améliorer la présentation d'un produit ;
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masquer un goût ou une odeur ;
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modifier et maîtriser le profil de libération d'une matière active pour obtenir, par exemple, un effet prolongé ou déclenché.
Cet article ne traite pas de l'encapsulation moléculaire (cyclodextrines…), ni des phases molles (micelles, liposomes, sphérulites, microémulsions, émulsions…) ni des nanotechnologies.
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- Version archivée 1 de mars 2000 par Joël RICHARD, Jean-Pierre BENOÎT
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2. Procédés physico-chimiques
2.1 Procédé basé sur la séparation de phases
Le terme de coacervation décrit le phénomène de désolvatation de macromolécules, conduisant à une séparation de phases au sein d'une solution. Tout facteur tendant à réduire la solvatation d'un polymère en affectant les propriétés du solvant ou la charge de la macromolécule va induire ce phénomène. À l'issue de la coacervation, deux phases sont en présence dans le milieu :
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l'une riche en polymère et pauvre en solvant, le coacervat ;
-
l'autre pauvre en polymère et riche en solvant, le surnageant.
Si, dans le même temps, une matière active est dispersée dans ce milieu, sous forme de gouttelettes par exemple, le coacervat formé peut l'encapsuler si les conditions d'étalement des phases en présence sont respectées. La figure 4 représente trois situations possibles lorsqu'une gouttelette de coacervat (L3) est en contact avec une gouttelette de matière active (L1) au sein d'une phase continue L2.
En posant comme hypothèse que la tension interfaciale L1/L2 (γ 12) est plus grande que celle existant entre L3 et L2 , seules trois combinaisons de coefficients d'étalement S sont possibles.
Une encapsulation complète a lieu si le coacervat mouille spontanément la surface de la matière active, c'est-à-dire lorsque S 3 > 0, S 2 < 0 et S 1 < 0. Comme la tension interfaciale entre le coacervat et le surnageant est faible (de l'ordre de 0,1 à 0,5 mN · m–1), il suffit que la tension interfaciale γ 12 soit supérieure à γ 13 pour que S 3 soit positif, définissant ainsi de bonnes conditions d'encapsulation.
Lorsque la désolvatation simultanée de deux polyélectrolytes hydrosolubles portant des charges opposées est provoquée par une modification de pH du milieu aqueux, on parle de coacervation complexe. En effet, la structure du coacervat est « complexe » puisqu'elle comprend deux polymères, par opposition à la coacervation simple qui génère des gouttelettes de coacervat constitué d'un seul polymère (§ 2.3...
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BIBLIOGRAPHIE
-
(1) - ARSHADY (R.) - Microspheres, microcapsules and liposomes. Preparation and chemical applications. - Citus Books, Londres, 572 p. (1998).
-
(2) - ARSHADY (R.) - Microspheres, microcapsules and liposomes. Medical and biotechnology applications. - Citus Books, Londres, 694 p. (1998).
-
(3) - BENITA (S.) - Microencapsulation. - Methods and industrial applications, Marcel Dekker, Inc. , New York, 640 p. (1996).
-
(4) - VANDAMME (T.), PONCELET (D.), SUBRA-PATERNAULT (P.) - Microencapsulation des sciences aux technologies. - Tec & doc, Paris, 355 p. (2007)
-
(5) - AFTABROUCHAD (C.), DOELKER (E.) - Méthodes de préparation des microparticules biodégradables chargées en principes actifs hydrosolubles. - STP Pharma Sciences (F), Éditions de Santé, 2, no 5, bibl. (145 réf.), p. 365-380 (1992).
-
(6) - DAVIES...
DANS NOS BASES DOCUMENTAIRES
ANNEXES
1.1 Fabricants d'équipements pour microencapsulation (liste non exhaustive)
Procédé de nébulisation/séchage
Büchi Labortechnik AG (Suisse) : équipements de laboratoire : Minispray Dryer B-290, Nano Spray Dryer B-90, Encapsulator B-390 / B395 Pro/ http://www.buchi.com
Shachi Engineering Pvt Ltd (Inde) : équipements du stade du laboratoire au pilote (capacité évaporatoire 1 kg), au pilote ( 3 à 10 kg) au stade industriel en séchage cocourant ou contre-courant http://www.shachidryers.com
GEA Niro Inc. (Danemark) :
– SDMICRO™ et Minor Mobile™om pour le laboratoire et le stade pilote, respectivement
– PRODUCTION MINOR® pour les productions de petits volumes
– VERSATILE-SD® pour une large gamme d'échelles de production
– « équipements spécialisés » PHARMASD® pour la production pharmaceutique BPF http://www.niroinc.com
Procédé de gélification et de congélation de gouttes
Brace GmbH (Allemagne) : équipements du stade du laboratoire jusqu'au pilote (quelques L/h) jusqu'au stade industriel (10 000 L/h) http://www.brace.de
Nisco Engineering AG (Suisse) : équipements pour la production de lots de l'échelle du gramme au kilogramme, avec possibilité d'opérer en conditions...
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