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RÉSUMÉ
Les formes ophtalmiques se présentent sous différentes formes galéniques comme des solutions, des émulsions, des suspensions, des poudres, des pommades, des gels ou des inserts. Elles doivent répondre à certaines caractéristiques pour permettre une administration sécurisée, les principales étant la stérilité, la tolérance locale et la stabilité physicochimique. Dans cet article, chaque forme fait l’objet d’une description détaillée comprenant des éléments de formulation, de fabrication, de conditionnement et d’essais. L’article permet également d’avoir un aperçu des développements et innovations à la date de publication en matière de formulations galéniques, de dispositifs d’administration et des nouvelles thérapies pour l’ophtalmologie.
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Denis BROSSARD : Professeur honoraire - Université Paris Descartes, Faculté de pharmacie - Unité de pharmacologie chimique et génétique et d'imagerie (UPCGI) - CNRS UMR 8 151, INSERM U1022, Paris, France
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Sylvie CRAUSTE-MANCIET : Professeur des universités – Praticien hospitalier (PU-PH), HDR - Laboratoire MINT UMR INSERM 1066/CNRS 6021 - Département Pharmacie, Université d’Angers - Pharmacie CHU d’Angers, France
INTRODUCTION
Les collyres sont une des formes galéniques parmi les plus anciennes. Dès l'époque pharaonique, des médecins égyptiens se servaient de collyres pour traiter les infections oculaires très fréquentes à l'époque. À l'origine, les collyres étaient des petits bâtonnets en forme de queue de rat à base de principe actif et de colle (du grec kollurion, de kolla : colle et oura : queue). Ces bâtonnets étaient délayés dans un liquide au moment de l'emploi. Les collyres restent la principale forme galénique utilisée pour des administrations oculaires, mais beaucoup d'autres formes peuvent également être employées. Les préparations ophtalmiques sont définies à la Pharmacopée européenne comme des préparations liquides, semi-solides ou solides stériles destinées à être appliquées sur le globe oculaire et/ou les conjonctives, ou à être introduites dans le cul-de-sac conjonctival.
Les principes actifs administrés par les voies orale ou systémique n'atteignent pas, ou que faiblement, les humeurs vitrée et aqueuse de l'œil en raison des barrières qui limitent la pénétration dans le globe oculaire. L'administration est donc le plus souvent réalisée par voie topique, à la surface de l'œil, pour une action locale. Pour le traitement d'affections profondes du globe oculaire au niveau de l'humeur vitrée ou de la rétine, la voie intra-oculaire peut être utilisée et les nouveaux développements galéniques visent à améliorer la pénétration.
Les principales classes pharmacologiques utilisées par voie ophtalmique sont les anti-infectieux, les antiglaucomateux, les anti-inflammatoires, les immunosuppresseurs, les anti-allergiques, les mydriatiques et les produits de diagnostic ou de suppléance lacrymale.
L'objectif de cet article est de présenter l'état des connaissances actuelles des formes galéniques utilisées en ophtalmologie. Les principes de base de la formulation doivent prendre en compte les caractéristiques liées à cette voie d'administration comme la tolérance ou le temps de résidence oculaire. Ces dernières années, le développement galénique s'est orienté vers la mise au point de formes innovantes plus complexes à formuler et à produire.
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MOTS-CLÉS
formes ophtalmiques collyres pharmacie galénique recherche et développement galénique production pharmaceutique
VERSIONS
- Version archivée 1 de déc. 2014 par Denis BROSSARD, Sylvie CRAUSTE-MANCIET
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8. Inserts
Les inserts sont des préparations solides ou semi-solides stériles destinés à libérer la substance active pendant une durée déterminée. Par rapport aux formes ophtalmiques traditionnelles, ils présentent un certain nombre d’intérêts :
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augmentation du temps de résidence oculaire ;
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libération contrôlée du principe actif au cours du temps ;
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forme solide améliorant la stabilité physico-chimique et bactériologique ;
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diminution de l’absorption systémique ;
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absence de conservateurs antimicrobiens.
Ils présentent toutefois l’inconvénient d’une mauvaise acceptation par les patients en raison de la gêne occasionnée par la présence dans le cul-de-sac conjonctival d’un corps étranger solide. De plus, l’application n’est pas toujours facile et peut nécessiter un dispositif d’administration.
Ils sont divisés en deux groupes en fonction de leur solubilité.
8.1 Inserts hydrosolubles biodégradables
Les inserts hydrosolubles sont des formes matricielles qui gonflent au contact du liquide lacrymal et libèrent progressivement le principe actif dissous.
Les excipients pour les implants biodégradables sont principalement des copolymères PLA et /ou PLGA. En fonction de la modulation des concentrations, la durée de libération du médicament pourra varier entre des semaines et des mois. NO-VADUR® d’Allergan composé de PLGA se dégrade progressivement en acide lactique et glycolique permettant à la dexamethasone d’être libérée durant 6 mois. Les polymères employés sont d’origine naturelle comme le collagène ou plus fréquemment hémisynthétique comme des dérivés de la cellulose (hydroxypropyl cellulose), d’alcool polyvinylique, d’hyaluronate de sodium. Lacrisert® est un insert à base d’hydroxypropylcellulose qui se place dans le cul-de-sac conjonctival et qui, en se dissolvant progressivement, génère un film de larmes artificielles.
HAUT DE PAGE8.2 Inserts insolubles
Les inserts insolubles se divisent en deux groupes : les systèmes réservoirs et les systèmes matriciels insolubles.
Ces inserts présentent l’inconvénient...
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BIBLIOGRAPHIE
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(1) - AULTON (M.E.), TAYLOR (K.M.G.) - Aulton’s Pharmaceutics. - The design and manufacture of medicines. 4th ed., Churchill Livingstone Elsevier, London (2013).
-
(2) - FALSON-RIEG (F.), FAIVRE (V.), PIROT (F.) (coordonnateurs) - Nouvelles formes médicamenteuses. - Chap. 9, EINMAHL (S.) – Dispositifs d'administration oculaire. Technique & Documentation Lavoisier, Paris (2004).
-
(3) - HEILMANN (K.) - Pattern-specific drug delivery: concept and development. - Therapeutic systems, Georg Thieme Publishers, Stuttgart (1978).
-
(4) - LE HIR (A.), CHAUMEIL (J.-C.), BROSSARD (D.), CHARRUEAU (C.), CRAUSTE-MANCIET (S) - Pharmacie galénique, Bonnes pratiques de fabrication des médicaments. - Abrégés de pharmacie. 10e éd., Elsevier Masson, Issy-les-Moulineaux (2016).
-
(5) - SHESKEY (P.J.), HANCOCK (B.C.), MOSS (G.P.), GOLDFARB (D.J.) - Handbook of phamaceutical excipients. - 9th ed., Pharmaceutical Press, London (2020).
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DANS NOS BASES DOCUMENTAIRES
ANNEXES
Theriaque : base de données sur les médicaments du Centre national hospitalier d'informations sur le médicament, France http://www.theriaque.org
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