1 - ÉTAPES DE LA DÉCOUVERTE MÉDICAMENTEUSE

2 - MÉTHODES D'ÉTUDE QUALITATIVES DES RELATIONS ENTRE LA STRUCTURE ET L'ACTIVITÉ (RSA)

• 2.1 - Analogues structuraux
  Figure 1 - Analogues ayant une activité similaire ou améliorée Figure 2 - Analogues de bases pyrimidiniques Figure 3 - Analogues de bases puriques
• 2.2 - Isostérie
  Figure 4 - Cycles isostères aromatiques et saturés Figure 5 - Antihistaminiques H1 isostères Figure 6 - Quinolones isostères et analogues Figure 7 - Exemples de bio-isostères Tableau 1 - Groupes isostères obtenus en appliquant la règle de Grimm
• 2.3 - Bio-isostérie
  Figure 8 - Procaïne et procaïnamide Figure 9 - Phénothiazines et triptylines
• 2.4 - Homologues et vinylogues
  Figure 10 - Exemples de vinylogues
• 2.5 - Modélisation moléculaire

3 - PRÉCURSEURS ET MÉTABOLITES

4 - RECHERCHES INITIÉES PAR LES CONNAISSANCES ACQUISES SUR LES RÉCEPTEURS

Tableau 2 - Activités de récepteurs adrénergiques

5 - INHIBITEURS D'ENZYMES

• 5.1 - Inhibiteurs enzymatiques d'agents pathogènes chez l'homme
  Figure 25 - Action d'une β-lactamase sur une pénicilline Figure 26 - Action d'un sulfamide et d'un antifolinique Figure 27 - Inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse Figure 28 - Mode d'action de la protéase
• 5.2 - Inhibiteurs d'enzymes humains
  Figure 29 - Mode d'action de la topoisomérase I Figure 30 - Mode d'action de la xanthine oxydase Figure 31 - Mode d'action de l'orlistat

6 - MÉDICAMENTS AGISSANT PAR L'INTERMÉDIAIRE DE CANAUX IONIQUES

7 - RELATIONS QUANTITATIVES ENTRE LA STRUCTURE ET L'ACTIVITÉ

8 - STÉRÉO-ISOMÉRIE ET MÉDICAMENTS

• 8.1 - Généralités
  Figure 32 - Représentations du glycéraldéhyde, selon la convention de Fischer (a) et selon la règle des séquences (b) Figure 33 - Représentations des énantiomères de l'alanine Figure 34 - Stéréoisomères de l'acide tartrique Figure 35 - Représentation d'isomères géométriques Figure 36 - Isomères géométriques du clopenthixol et du flupentixol
• 8.2 - Isomérie géométrique (cis - trans ou Z - E)
• 8.3 - Énantiomérie (chiralité)
  Figure 37 - Énantiomères de l'adrénaline Figure 38 - Sites de fixation des énantiomères de l'adrénaline Figure 39 - Énantiomères de la warfarine, de l'amphétamine et du propranolol Figure 40 - Énantiomères de l'oméprazole Figure 41 - Inversion énantiomérique de l'ibuprofène Figure 42 - Énantiomères du thalidomide Figure 43 - Énantiomères de la dihydroxyphénylalanine Figure 44 - Énantiomères de la bupivacaïne et de la ropivacaïne Figure 45 - Stéréoisomères de l'éthambutol Figure 46 - Stéréoisomères du labétalol Figure 47 - Énantiomères de la morphine Figure 48 - Stéréochimie des pénicillines

9 - MODIFICATIONS PHYSICO-CHIMIQUES D'UN MÉDICAMENT

10 - PROFILS PHARMACOCINÉTIQUES

11 - CONCLUSION